1921年安特生与奥地利古生物学家师丹斯基（）合作，开始对鸡骨山进行发掘，同年8月，安特生等得到当地老乡提供的有关龙骨山的重要线索，马上让老乡引导去龙骨山考察，立刻采集到猪和肿骨鹿的下颌骨化石，并发现堆积物中有石英碎片，安特生认为这些石英碎片非自然营力搬运所致，肯定是远古人类的行为结果，安特生当时就断言，这里曾经有原始人生存。于是安特生毅然停止了在鸡骨山的发掘，把发掘工作转向龙骨山。
1921年至1923年师丹斯基在龙骨山的试掘中获取2枚人类牙齿化石，一枚是磨蚀严重的臼齿，代表一个老年个体；一枚是尚未萌出的前臼齿，代表一个幼年个体。1926年10月，安特生在欢迎瑞典皇太子夫妇环球旅行到达北京举行的学术会上，首次报道了北京周口店龙骨山发现古人类牙齿化石，这个重大发现立刻轰动世界。
龙骨山出土古人类牙齿化石的地点被编为周口店第一地点，这个地点即著名的北京猿人遗址。1927年对周口店第一地点进行正式发掘，并于当年出土一枚保存完好的左侧下臼齿，加拿大解剖学家步达生（DavidsonBlack）对这枚牙齿进行了研究，并结合师丹斯基发现的两枚牙齿，将龙骨山出土化石所代表的人类定名为“中国猿人北京种”（Sinanthropuspekinensis），通常称为“中国猿人”或“北京猿人”，这就是“北京猿人”一词的由来。
1928年我国古生物学家杨钟健和裴文中参加了北京猿人遗址的发掘。1929年发掘工作由裴文中主持，同年12月，裴文中发掘出了第一个北京猿人头盖骨化石。1936年我国考古学家贾兰坡主持发掘工作时，又发现了3个北京猿人的头盖骨化石。
从1927年正式发掘到1937年抗日战争全面爆发停止发掘为止，北京猿人遗址共出土头盖骨5个，牙齿147颗，下颌骨14块，颅骨碎片15块，股骨残段7块，肱骨残段2块，锁骨1根以及月骨等其他残块。这些化石代表40多个不同年龄的男女个体，是研究人类发展、进化的珍贵群体资料。令人痛心的是，这批珍贵的人类化石资料在1941年12月全部遗失，如今我们只能看到一部分化石标本模型。
1949年，在裴文中、贾兰坡的指导和主持下，对北京猿人遗址重新开始发掘。1951年第一次出土了北京猿人的胫骨残块，同时还出土了2颗牙齿和肱骨残块。1959年发掘出一块保存较好的下颌骨，属一老年女性个体。1966年发掘出属于同一个体的额骨和枕骨，与1934年出土的两块颅骨碎片标本模型拼接，恰好复原成一个完整的头盖骨。随着新资料的发现，有的学者又对北京猿人重新命名，称之为“北京直立人”（Homoerectuspekinensis）。
北京猿人遗址是一个很大的洞穴堆积，东西长约140米，中部宽约20米，由中部向西越来越窄，西端为尽头；洞穴上大下小，呈漏斗状，堆积很厚。经半个多世纪断断续续的发掘，已发掘50米深，但仍未见到底。到目前为止，共发掘了17层，但自14层以下没有化石和遗物出土。根据古地磁法、裂变径迹法、铀系法等多种方法测定：第1、2、3层的年代为23万—27万年前，第4层的年代为27万—33万年前，第7层的年代为40万年前，第10层的年代为50万年前，第11层的年代为57万年前，第13层的年代为70万年前，第14层至第17层的年代为70万—100万年前。总的来说，北京猿人遗址的文化堆积从70万年前到23万年前，持续了40多万年。根据目前出土人类化石的层位看（人类化石仅发现于第11层至第3层），北京猿人是从50多万年前开始生活于此，前后生活了大约30万年。
